Ada lusinan obat berbeda yang disetujui untuk mengobati HIV. Obat-obatan ini bekerja dengan berbagai cara untuk mencegah replikasi HIV di dalam tubuh.
ART sangat sukses karena menggabungkan beberapa obat menjadi satu regimen yang ampuh yang dapat menyerang HIV di berbagai titik dalam siklus hidupnya, sehingga membantu memastikan bahwa virus tidak dapat bermutasi menjadi resistan terhadap pengobatan.
Setiap regimen ART menggabungkan obat dari dua atau lebih golongan obat berikut:
- Entry inhibitor.
- Integrase inhibitor.
- Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI).
- Nucleoside or nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NRTI).
- Protease inhibitor.
Entry inhibitor
HIV bekerja dengan menyerang sel-sel di dalam tubuh, terutama sel T CD4, yang merupakan bagian penting dari sistem kekebalan tubuh, dan mengubahnya menjadi pabrik yang memproduksi lebih banyak HIV. Obat ini menghalangi HIV memasuki sel CD4 tersebut.
Ada empat entry inhibitor yang disetujui:
- Enfuvirtide (Fuzeon). Enfuvirtide adalah penghambat fusi, yang menghentikan penggabungan dinding luar HIV dengan dinding luar sel CD4.
- Fostemsavir (Rukobia). Fostemsavir adalah penghambat perlekatan, yang mencegah HIV menempel pada protein tertentu di luar sel CD4.
- Maraviroc (Selzentry). Maraviroc adalah antagonis CCR5, yang memblokir reseptor spesifik di luar sel CD4—dikenal sebagai reseptor CCR5—yang digunakan oleh sebagian besar jenis HIV untuk menempel pada sel.
- Ibalizumab (Trogarzo). Ibalizumab adalah inhibitor pasca-perlekatan, yang mencegah HIV memasukkan materi genetiknya ke dalam sel CD4 meskipun HIV berhasil menempel di luar sel.
Proses masuknya HIV ke dalam sel CD4 sangat kompleks dan melibatkan beberapa tahap. Beberapa subtipe entry inhibitor masing-masing bekerja pada bagian proses masuk yang sedikit berbeda.
HIV integrase inhibitor
Integrase strand transfer inhibitor (INSTI) menghentikan HIV menggunakan integrase, enzim spesifik yang digunakan virus untuk memasukkan materi genetiknya ke dalam sel CD4.
Ada empat INSTI yang disetujui:
- Cabotegravir (Apretude).
- Dolutegravir (Tivicay).
- Elvitegravir (Vitekta).
- Raltegravir (Isentress).
NNRTI
NNRTI menghentikan HIV menggunakan reverse transkriptase, suatu enzim yang digunakan virus untuk mengubah RNA menjadi DNA, yang merupakan bagian penting dari proses replikasi virus.
Ada enam NNRTI yang disetujui:
- Delavirdine (Rescriptor).
- Doravirine (Pifeltro).
- Efavirenz (Sustiva).
- Etravirine (Intelence).
- Nevirapine (Viramune).
- Rilpivirine (Edurant).
NRTI
Sama seperti NNRTI, NRTI menghentikan penggunaan reverse transkriptase HIV, yaitu enzim yang digunakan virus untuk mengubah RNA menjadi DNA, meskipun cara kerjanya sedikit berbeda dengan NNRTI.
Ada delapan NRTI yang disetujui:
- Abacavir (Ziagen).
- Didanosine (Videx atau ddI).
- Emtricitabine (Emtriva atau FTC).
- Lamivudine (Epivir atau 3TC).
- Stavudine (Zerit atau d4T).
- Tenofovir alafenamide (TAF).
- Tenofovir disoproxil fumarate (Viread atau TDF).
- Zalcitabine (Hivid atau ddC)
Protease inhibitor
Inhibitor protease (PI) menghentikan HIV menggunakan protease, jenis enzim lain yang digunakan virus. Protease membantu partikel virus HIV yang baru dibuat untuk berkembang menjadi virus yang terbentuk sempurna yang dapat menginfeksi sel CD4 lainnya.
Ada 10 protease inhibitor yang disetujui:
- Amprenavir (Agenerase).
- Atazanavir (Reyataz).
- Darunavir (Prezista).
- Fosamprenavir (Lexiva).
- Indinavir (Crixivan).
- Lopinavir/ritonavir (Kaletra).
- Nelfinavir (Viracept).
- Ritonavir (Norvir).
- Saquinavir (Invirase).
- Tipranavir (Aptivus)
Obat HIV kombinasi
Agar efektif dalam jangka panjang, regimen ART harus terdiri dari kombinasi obat HIV dari dua golongan obat atau lebih. Agar lebih mudah dalam menggunakan regimen multi obat ini, para ahli sering mengembangkan pil yang mengandung banyak ART, dan banyak di antaranya yang hanya perlu diminum sekali sehari untuk menjaga virus pada tingkat yang tidak terdeteksi. Obat ini sering disebut oleh dokter sebagai obat kombinasi dosis tetap.
Ada 22 obat kombinasi dosis tetap yang disetujui:
- Atripla (efavirenz/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarat).
- Biktarvy (bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide).
- Cabenuva (cabotegravir/rilpivirine).
- Cimduo (lamivudin/tenofovir disoproxil fumarat).
- Combivir (lamivudin/zidovudin).
- Complera (emtricitabine/rilpivirine/tenofovir disoproxil fumarat).
- Delstrigo (doravirine/lamivudine/tenofovir disoproxil fumarat).
- Descovy (emtricitabine/tenofovir alafenamide).
- Dovato (dolutegravir/lamivudin).
- Dutrebis (lamivudin/raltegravir).
- Epzicom (abacavir/lamivudin).
- Evotaz (atazanavir/cobicistat).
- Genvoya (cobicistat/emtricitabine/elvitegravir/tenofovir alafenamide).
- Juluca (dolutegravir/rilpivirin).
- Odefsey (emtricitabine/rilpivirine/tenofovir alafenamide).
- Prezcobix (cobicistat/darunavir).
- Stribild (cobicistat/elvitegravir/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarat).
- Symfi Lo (efavirenz/lamivudine/tenofovir disoproxil fumarat).
- Symtuza (cobicistat/darunavir/emtricitabine/tenofovir alafenamide).
- Triumeq (abacavir/dolutegravir/lamivudin).
- Trizivir (abacavir/lamivudin/zidovudin).
- Truvada (emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarat).